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口服制劑腸道滲透測試

原創(chuàng)發(fā)布者:北檢院    發(fā)布時間:2025-08-10     點擊數(shù):

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注意:因業(yè)務(wù)調(diào)整,暫不接受個人委托測試望見諒。

信息概要

口服制劑腸道滲透測試是評估藥物在人體腸道吸收能力的關(guān)鍵技術(shù),通過模擬人體胃腸道環(huán)境,測定藥物分子跨腸黏膜轉(zhuǎn)運的效率。該檢測對預(yù)測口服藥物的生物利用度、優(yōu)化制劑配方及降低臨床研發(fā)失敗風(fēng)險具有決定性意義,直接關(guān)系到藥物臨床有效性和安全性評價。

檢測項目

表觀滲透系數(shù)(Papp): 表征藥物分子跨膜轉(zhuǎn)運速率的核心參數(shù)

細胞毒性測試: 評估藥物對腸道上皮細胞的潛在損傷程度

跨膜電阻值(TEER): 監(jiān)測細胞單層膜完整性和緊密連接狀態(tài)

被動擴散速率: 測定非載體介導(dǎo)的被動轉(zhuǎn)運過程

主動轉(zhuǎn)運機制: 識別藥物是否依賴載體蛋白介導(dǎo)的主動轉(zhuǎn)運

外排泵作用(如P-gp): 檢測外排轉(zhuǎn)運體對藥物吸收的影響

代謝穩(wěn)定性: 評估腸道酶系對藥物的代謝降解程度

PH依賴性滲透: 分析不同腸道PH環(huán)境下的滲透特性

時間依賴性滲透: 測定藥物滲透速率隨時間的變化規(guī)律

濃度梯度滲透: 評估不同藥物濃度對滲透效率的影響

黏液層穿透能力: 測試藥物穿透腸道黏液屏障的效率

細胞旁路轉(zhuǎn)運: 量化經(jīng)細胞間隙的被動擴散比例

載體蛋白表達量: 檢測特定轉(zhuǎn)運體(如PEPT1)的表達水平

酶解穩(wěn)定性: 測定藥物在腸道液環(huán)境中的化學(xué)穩(wěn)定性

單向轉(zhuǎn)運與雙向轉(zhuǎn)運: 區(qū)分藥物的吸收與外排方向性

溫度敏感性: 評估轉(zhuǎn)運過程對溫度的依賴特性

離子通道影響: 分析電解質(zhì)環(huán)境對滲透的作用機制

賦形劑影響: 測試輔料成分對主藥滲透的促進/抑制作用

粒徑依賴性: 考察微粒制劑粒徑對滲透效率的影響

脂溶性關(guān)聯(lián)分析: 建立LogP值與滲透系數(shù)的相關(guān)性模型

轉(zhuǎn)運體抑制實驗: 評估特定抑制劑對轉(zhuǎn)運效率的調(diào)控作用

細胞攝取值: 定量測定細胞內(nèi)藥物累積量

膜流動性影響: 分析細胞膜性質(zhì)變化對滲透的調(diào)節(jié)

緊密連接調(diào)控: 檢測滲透促進劑對細胞間連接的調(diào)節(jié)作用

代謝產(chǎn)物鑒定: 識別腸道代謝產(chǎn)生的活性/毒性產(chǎn)物

轉(zhuǎn)運飽和特性: 測定載體介導(dǎo)轉(zhuǎn)運的飽和濃度閾值

膠束增溶效應(yīng): 評估表面活性劑對疏水藥物的增溶作用

細胞因子影響: 測試炎癥因子對上皮屏障功能的影響

基因表達譜分析: 檢測藥物處理后的轉(zhuǎn)運體基因表達變化

三維細胞模型滲透: 在仿生腸絨毛模型中進行滲透動力學(xué)研究

檢測范圍

普通片劑,腸溶片,口腔崩解片,緩釋膠囊,速釋顆粒,干混懸劑,軟膠囊,微丸,咀嚼片,舌下片,滴丸,納米晶,自微乳,脂質(zhì)體,固體分散體,包合復(fù)合物,結(jié)腸靶向制劑,滲透泵片,胃滯留片,口溶膜,微囊,微球,粉末吸入劑,口服溶液,糖漿,混懸液,酏劑,口頰膜,口服凍干片,中藥復(fù)方制劑

檢測方法

Caco-2細胞模型: 利用人結(jié)腸癌細胞建立體外腸道屏障模型

尤斯灌流室技術(shù): 在離體腸段上測定跨膜藥物轉(zhuǎn)運

人工膜滲透測定(PAMPA): 通過人工磷脂膜預(yù)測被動擴散

腸外翻囊法: 將腸段外翻形成囊泡測定藥物吸收

原位單程灌流: 在活體動物腸道進行連續(xù)性灌流實驗

MDCK細胞轉(zhuǎn)運: 采用轉(zhuǎn)染特定轉(zhuǎn)運體的犬腎細胞模型

類器官培養(yǎng)模型: 利用腸道干細胞構(gòu)建三維仿生結(jié)構(gòu)

微生理系統(tǒng)(器官芯片): 在微流控芯片模擬腸道微環(huán)境

細胞單層轉(zhuǎn)運實驗: 在Transwell體系中定量測定雙向轉(zhuǎn)運

冰凍切片自動放射顯影: 可視化藥物在腸組織的分布

LC-MS/MS定量分析: 高靈敏度檢測滲透樣品中的藥物濃度

熒光示蹤技術(shù): 利用熒光標(biāo)記物實時監(jiān)測滲透過程

離體組織滲透儀: 測定離體腸黏膜的藥物滲透速率

細胞阻抗實時監(jiān)測: 通過電阻抗動態(tài)評估屏障完整性

激光共聚焦顯微鏡: 觀測藥物在細胞內(nèi)的亞定位分布

蛋白質(zhì)印跡分析: 定量檢測轉(zhuǎn)運體蛋白表達水平

實時熒光定量PCR: 測定藥物代謝酶及轉(zhuǎn)運體mRNA表達

質(zhì)譜成像技術(shù): 空間定位藥物及其代謝物在腸組織分布

核磁共振譜法: 無損分析藥物與膜脂質(zhì)的相互作用

表面等離子共振: 實時監(jiān)測藥物-轉(zhuǎn)運體結(jié)合動力學(xué)

原子力顯微鏡: 納米級觀測藥物對細胞膜形貌的影響

拉曼光譜成像: 無標(biāo)記檢測藥物在細胞內(nèi)的分布特征

檢測儀器

高效液相色譜儀(HPLC),三重四極桿質(zhì)譜聯(lián)用儀,熒光酶標(biāo)儀,Transwell培養(yǎng)系統(tǒng),尤斯灌流槽,自動灌流采樣系統(tǒng),激光共聚焦顯微鏡,流式細胞儀,原子吸收光譜儀,高通量篩選工作站,組織切片成像系統(tǒng),實時細胞分析儀,全自動電位滴定儀,冷凍切片機,多功能酶標(biāo)儀,紅外光譜儀

實驗儀器

實驗室儀器 實驗室儀器 實驗室儀器 實驗室儀器

測試流程

口服制劑腸道滲透測試流程

注意事項

1.具體的試驗周期以工程師告知的為準(zhǔn)。

2.文章中的圖片或者標(biāo)準(zhǔn)以及具體的試驗方案僅供參考,因為每個樣品和項目都有所不同,所以最終以工程師告知的為準(zhǔn)。

3.關(guān)于(樣品量)的需求,最好是先咨詢我們的工程師確定,避免不必要的樣品損失。

4.加急試驗周期一般是五個工作日左右,部分樣品有所差異

5.如果對于(口服制劑腸道滲透測試)還有什么疑問,可以咨詢我們的工程師為您一一解答。

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